El estradiol (E2 , 17-beta estradiol), es la forma más importante de estrógeno, la mayor parte es sintetizada y secretado por ovarios, corteza suprarrenal y placenta, la cual se forma durante el embarazo para alimentar el embrión en desarrollo. Es responsable del crecimiento del útero, trompas de Falopio, vagina, mamas y órganos genitales externos, en las mujeres. De igual manera, distribuye la grasa corporal y detiene el proceso de crecimiento. Es conjugado en el hígado con el ácido glucorónico, seguido por degradación a estrona, que a su vez sufre degradación ulterior para llegar a estriol (E3). Es utilizado en la evaluación de infertilidad, irregularidades menstruales, precocidad sexual femenina, ovario poliquístico, tumores de ovario o suprarrenal, y en hombres para evaluar ginecomastia inexplicable. En unión de niveles de gonadotropinas hipofisiarias es importante en el estudio de síndromes de amenorrea y anorexia nerviosa. Sus niveles aumentan en cirrosis biliar e ingesta oral de anticonceptivos. De igual manera, permite monitorear la ovulación inducida mediante estímulo del desarrollo folicular en pacientes con tratamiento de infertilidad, los niveles séricos de estradiol correlacionan el número y madurez de los folículos estimulados, para evitar la sobrestimulación. Su valor aumenta en cirrosis, ginecomastia en varones, hipertiroidismo, tumor hepático. Disminuye en amenorrea, anorexia nerviosa, enfermedad hipofisiaria, infertilidad, menopausia y osteoporosis. Hay falsos aumentos por ampicilina, dosis elevadas de cortisona, tetraciclinas y Fulvestrant (Faslodex).