La creatinina se sintetiza en los músculos a partir de la creatina hidrolizada por acción del fostato de creatina, como resultado del proceso de contracción muscular. Es excretada principalmente por los riñones y una pequeña parte con las heces, la eliminación depende de la masa muscular y de la función renal. Es una prueba muy específica y sensible a posibles fallas de función renal, los niveles de creatinina en sangre y orina pueden ser utilizados para calcular el aclaramiento de creatinina (CrCl) que refleja la tasa de filtración glomerular (TFG), es mejor indicador que el nitrógeno ureico (BUN), incluso en enfermedad renal crónica. Sin embargo, las dos pruebas son indispensables para evaluar alteraciones renales, por proveer el coeficiente BUN/creatinina, que provee mayor información. La creatinina no modifica su nivel en el suero con variaciones de la dieta, ejercicio, edad, sexo o procesos catabólicos. La prueba es de utilidad para evaluar función renal y filtración glomerular. Niveles elevados están asociados con falla renal, nefritis crónica, obstrucción del tracto urinario, masa muscular (gigantismo, acromegalia, miastenia gravis, distrofia muscular, polimiomielitis), falla cardiaca congestiva, shock, deshidratación y rabdomiolisis. Niveles reducidos están presentes en personas con baja estatura, masa muscular disminuida, enfermedad hepática avanzada o severa, dieta reducida en proteínas y embarazo.